香精與香料(86)—香附(Rhizoma Cyperi)

眾草穿沙芳色齊，

蹋莎行草過春溪。

閑云相引上山去，

人到山頭云卻低。

萊公（寇準）因早春宴客，自撰樂府詞，俾工歌之?？軠试绱簳r節(jié)宴請客人親自編寫樂府詞并演唱，而這成就了后世廣為傳唱的《踏莎行·春暮》。踏莎行的莎就是莎草。其生命力極其旺盛，不僅多生于江邊水澤，也廣泛繁衍于荒野、山崗、小徑、蘭圃，甚至庭院、階下。還有就是從古至今的中醫(yī)來看，香附又是一味非常難得的良藥。

莎，葉如老韭而硬，光澤有劍脊棱，五、六月中抽一莖，三棱中空，莖端復出數(shù)葉，開青花成穗如黍，中有細子，其根有須，須下結(jié)子一、二枚，轉(zhuǎn)相延生，子上有細黑毛，大者如羊棗而兩頭尖，采得燎去毛。

莎草始見于《名醫(yī)別錄》，被列為中品。在該書莎草根下記載有：味甘，微寒，無毒。主除胸中熱，充皮毛，久服利人，益氣，長須眉。一名鎬，一莎，其實名緹。生田野，二月、八月采?？梢娚菟幱萌藗兒茉缇蛯λ牧私獾南喈斎妗?/p>

別名        莎草、香附子、雷公頭、三棱草、香頭草、回頭青、雀頭香、莎草根、香附米、豬通草茹、三棱草根、苦羌頭

功效作用        行氣解郁，調(diào)經(jīng)止痛。用于肝郁氣滯，胸、脅、脘腹脹痛，消化不良，胸脘痞悶，寒疝腹痛，乳房脹痛，月經(jīng)不調(diào)，經(jīng)閉痛經(jīng)。

英文名    Nutgrass Galingale Rhizome,Rhizome of Nutgrass Galingale

始載于    《本草綱目》

毒性        無毒

歸經(jīng)        三焦經(jīng)、肝經(jīng)

藥性        寒

藥味        辛

香附，原名“莎草”，始載于《名醫(yī)別錄》，列為中品?！短票静荨肥挤Q香附子?！侗静菥V目》列入草部芳草類，名“莎草香附子"，并云：“莎葉如老韭葉而硬，光澤有劍脊棱，五、六月中抽一莖三棱中空，莖端復出數(shù)葉，開青花成穗如黍，中有細子，其根有須，須下結(jié)子一、二枚，轉(zhuǎn)相延生，子上有細黑毛，大者如羊棗而兩頭尖，采得燎去毛，暴干貨之”?！吨参锩麑崍D考》有香附的播圖。現(xiàn)今所用香附及其加工習慣與歷代本草所載相符。

學名：Rhizoma Cyperi （Nutgrass Galingale Rhizome）

別名：香頭草、回頭青、雀頭香(《江表傳》)，莎草根(《別錄》)，香附子(《唐本草》)，雷公頭(《綱目》)，香附米(《本草求真》)，豬通草茹(《陸川本草》)，三棱草根(《中藥志》)，苦羌頭(《中藥材手冊》)?！?/p>

來源：常用中藥，為莎草科植物莎草Cyperus rotundus L.的干燥根莖。

植物形態(tài)：多年生草本。有匍匐根狀莖細長，部分肥厚成紡錘形有時數(shù)個相連。莖直立，三棱形。葉叢生于莖基部，葉鞘閉合包于上，葉片窄線形，長20～60cm，寬2～5mm，先端尖，全緣，具平行脈，主脈于背面隆起，質(zhì)硬；花序復穗狀，3～6個在莖頂排成傘狀，基部有葉片狀的總苞2～4片，與花序幾等長或長于花序；小穗寬線形，略扁平，長1～3cm，寬約1.5mm；穎2列，排列緊密，卵形至長圓卵形，長約3mm，膜質(zhì)，兩側(cè)紫紅色，有數(shù)脈；每顆著生1花，雄蕊3，藥線形；柱頭3，呈絲狀。小堅果長圓倒卵形,三棱狀?；ㄆ?～8月。果期7～11月。

化學成分

根莖含揮發(fā)油約1％。不同產(chǎn)地的香附其揮發(fā)油的組成不完全相同。根部含有抑制某些真菌發(fā)育的物質(zhì)。

國產(chǎn)香附揮發(fā)油含香附烯(Cyperene)、β-芹子烯(β-Selinene)、α-香附酮(α-Cyperone)、β-香附酮(β-Cyperene)、廣藿香酮(Patchoulenone) (也稱異香附酮)及少量單萜化合物：檸檬烯(Limonene)、1,8-桉油素(1,8-Cineol)、β-蒎烯(β-Pinene)、對-聚傘花素(P-Cymene)、樟烯(Camphene)等。

日本產(chǎn)香附揮發(fā)油含香附烯、α-香附酮、 香附酮(Cyperotundone)、香附醇酮(Cyperolone)、香附醇(Cyperol)、異香附醇(Isocyperol)、蘇根醇乙酯(Sugenolacetate)、水解后產(chǎn)生蘇根醇(Sugenol)(在植物中以乙酸酯狀態(tài)存在)、α-莎草醇(α-Rotunol)及β-莎草醇(β-Rotunol)。

印度產(chǎn)香附揮發(fā)油含二烯(Copadiene)、環(huán)氧愈創(chuàng)烯(Epoxyguaiene)、莎草薁酮(Rotundone)及香附醇酮(Cyperolone)。

產(chǎn)地：生于荒地、路邊、溝邊或田間向陽處。分布于遼寧、河北、山東、山西、江蘇、安徽、浙江、江西、福建、臺灣、湖北、湖南、廣東、廣西、陜西、甘肅、四川、貴州、云南等省區(qū)。其中山東產(chǎn)者稱東香附，浙江產(chǎn)者稱南香附，品質(zhì)較佳?！?/p>

采集：春、夏、秋三季均可采，一般在秋季采挖。

制法

生香附：揀去雜質(zhì)，碾成碎粒，簸去細毛及細末。

制香附：將碾碎之香附放入缸內(nèi)，用黃酒及米醋拌勻。再用砂糖，加水適量炒烊，然后將香附倒入鍋內(nèi)，與砂糖水充分混合，炒干。 (每香附粒100斤，用黃酒、米醋各20斤，砂糖6斤)

四制香附：取凈香附用米醋、童便、黃酒、煉蜜(加開水烊化)，充分拌炒至干透取出。(每生香附100斤，用米醋、黃酒、童便各12.5斤，煉蜜6斤)

醋香附：取凈香附粒，加醋拌勻，悶一宿，置鍋內(nèi)炒至微黃色，取出晾干。(每香附粒100斤，用醋20斤)香附炭：取凈香附，置鍋內(nèi)用武火炒至表面焦黑色，內(nèi)部焦黃色，但須存性，噴淋清水，取出曬干。

傳統(tǒng)藥用

《雷公炮炙論》：采得香附，陰干，于石臼中搗，勿令犯鐵，用之切忌。

性味：辛微苦甘，平。

①《別錄》：味甘，微寒，無毒。

②《本草衍義》：味苦。

③《滇南本草》：性微溫，味辛。

④《綱目》：氣平，味辛微苦微甘。

歸經(jīng)：入肝、三焦經(jīng)。

①《綱目》：手足默陰、手少陽，兼行十二經(jīng)、八脈氣分。

②《雷公炮制藥性解》：入肺、肝、脾、胃四經(jīng)。

貯藏：置陰涼干燥處，防蛀。

功能主治：理氣解郁，調(diào)經(jīng)止痛。用于肝郁氣滯，胸、脅、脘腹脹痛，消化不良，月經(jīng)不調(diào)，經(jīng)閉痛經(jīng)，寒疝腹痛，乳房脹痛。

(1)理氣解郁：用于肝氣郁結(jié)之胸脅及胃腹脹痛。

配柴胡、青皮治胸脅痛。

配高良姜(名良附丸)治胃寒痛。

(2)調(diào)經(jīng)止痛：用于肝氣郁結(jié)之月經(jīng)不調(diào)、小腹脹痛。

配艾葉治寒凝氣滯之行經(jīng)腹痛。

①《別錄》：主除胸中熱，充皮毛，久服利人，益氣，長須眉。

②《唐本草》：大下氣，除胸腹中熱。

③《醫(yī)學啟源》：快氣。

④李杲：治一切氣，并霍亂吐瀉腹痛，腎氣，膀胱冷，消食下氣。

⑤《湯液本草》：治崩漏。

⑥《滇南本草》：調(diào)血中之氣，開郁，寬中，消食，止嘔吐。

⑦《綱目》：散時氣寒疫，利三焦，解六郁，消飲食積聚，痰飲痞滿，跗腫，腹脹，腳氣，止心腹、肢體、頭、目、齒、耳諸痛，癰疽瘡瘍，吐血，下血，尿血，婦人崩漏帶下，月候不調(diào)，胎前產(chǎn)后百病。

藥理作用

①對子宮的作用。香附子5%流浸膏，能抑制豚鼠、家兔、貓、犬等離體子宮(已孕及未孕)的收縮，對子宮肌張力的弛緩作用，與當歸流浸膏相似，但效力較弱。

香附所含的油有微弱的雌激素作用。

②鎮(zhèn)痛作用用小鼠電盤刺激法，香附子(采自貴陽)20%醇提取物0.5毫升/20克體重皮下注射，能明顯提高小鼠痛閾。

③抗菌作用塊根有抗菌作用，其提取物對某些真菌有抑制作用。

宜忌：凡氣虛無滯、陰虛血熱者忌服。

①《綱目》：得童子小便、醋、芎藭、蒼術(shù)良。

②《本草經(jīng)疏》：凡月事先期者，血熱也，法當涼血，禁用此藥。

③《本草匯言》：獨用、多用、久用，耗氣損血。

用法用量：6-9g

內(nèi)服：煎湯，1.5～3錢；或入丸，散。

外用：研末撒、調(diào)敷或作餅熱熨?！?/p>

藥物鑒別

性狀鑒別

根莖多呈紡錘形，或略彎曲，長2～3.5cm，直徑0.5～1cm。 表面棕褐色或黑褐色，有不規(guī)則縱皺紋，并有明顯而略隆重起的環(huán)節(jié) 6～10個，節(jié)間長2～6mm，節(jié)上有眾多朝向一方的棕色毛須，并殘留根痕；去凈毛須的較光滑，有細密的縱脊紋。質(zhì)堅硬，蒸煮者斷面角質(zhì)樣，棕黃色或棕紅色，生曬者斷面粉性，類白色；內(nèi)皮層環(huán)明顯，中柱色較深，維管束點清晰可見。氣芳香特異，味微苦。

顯微鑒別

根莖(中部直徑1cm)橫切南：表皮細胞棕黃色，其下有2～3列下皮細胞，壁厚，并有多數(shù)下皮纖維束。皮層中分布有小數(shù)周木型葉跡維管束，以及多數(shù)類圓形分泌細胞，內(nèi)含黃色分泌物，其周圍有5～8個薄壁細胞呈放射狀排列；內(nèi)皮層明顯。中柱中有較多周木型維管束，亦有分泌細胞。本品薄壁細胞含淀粉粒。

（1）本品粉末淺棕色。分泌細胞類圓形，直徑35～72μm ，內(nèi)含淡黃棕色至紅棕色分泌物，其周圍5～8個細胞作放射狀環(huán)列。表皮細胞多角形，常常有下皮纖維及厚壁細胞。下皮纖維成束，深棕色或紅棕色，直徑7～22μm，壁厚。厚壁細胞類方形、類圓形或形狀不規(guī)則，壁稍厚，紋孔明顯。石細胞少數(shù)，類方形、類圓形或類多角形，壁較厚。

（2）取本品粉末1g，加乙醚5ml ，放置 1小時，時時振搖，濾過，濾液揮干，殘渣加醋酸乙酯0.5ml 使溶解，作為供試品溶液。另取α-香附酮對照品，加醋酸乙酯制成每1ml 含1mg 的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅵ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一硅膠GF254 薄層板上，以苯－醋酸乙酯－冰醋酸（92:5:5）為展開劑，展開，取出，晾干，置紫外光燈（254nm） 下檢視。供試品色譜中，在與對照品色譜相應的位置上，顯相同的深藍色斑點；噴以二硝基苯肼試液，放置片刻，斑點漸變?yōu)槌燃t色。

香附子的藥理學研究進展

1、  香附通過抑制Ca2+超載對皮質(zhì)酮誘導的PC12細胞損傷的神經(jīng)保護作用

香附(CR)是亞洲國家著名的功能性食品和傳統(tǒng)草藥，治療女性月經(jīng)或情緒紊亂。近年來的研究表明，CR對帕金森病(PD)、抑郁癥等神經(jīng)疾病具有藥理作用。因此，CR的神經(jīng)保護作用可能在其藥理功能中起重要作用。本實驗采用皮質(zhì)酮誘導的PC12細胞篩選CR的活性部位并評價其神經(jīng)保護作用。結(jié)果表明，含中極性化學成分(CR-50E)的組份保護效果最好。CR-50E可通過抑制氧化應激和降低皮質(zhì)酮誘導的乳酸脫氫酶LDH釋放，提高細胞活力，減少細胞凋亡。此外，通過細胞代謝組學對其作用機制進行了探討。結(jié)果表明，CR-50E介導皮質(zhì)酮誘導的PC12細胞鞘脂代謝，抑制Ca2+超載可能與CR-50E保護細胞免受損傷有關(guān)。磷脂酶A2 (PLA2)、鈣/鈣調(diào)素不依賴蛋白激酶II (CaMK II)和caspase-3這3個鈣轉(zhuǎn)運關(guān)鍵蛋白的表達水平通過Western blot證實了上述結(jié)果。提示CR-50E可通過改善神經(jīng)鞘脂代謝異常及修復細胞膜損傷，抑制鈣穩(wěn)態(tài)介導的細胞凋亡失衡。

2、  用非靶向代謝組學方法比較香附系列中藥配伍補血作用

香附四物湯中香附與當歸、川芎、白芍、延胡索等中藥的配伍關(guān)系，能產(chǎn)生增效活血作用。目前，XFSWD已被證實具有活血化瘀的作用。然而，草藥對協(xié)同效應的作用在配方中了解甚少。為了定量評價中藥配伍的配伍效果，我們進行了基于質(zhì)譜的非靶向代謝組學研究。比較鹽酸腎上腺素、冰水和香附-當歸(XD)、香附-川芎(XC)、香附-白芍(XB)、香附-延胡索水(XY)對急性血瘀大鼠血漿和尿液代謝的影響。計算鑒定出的代謝物的相對峰面積，并使用潛在標記物的主成分分析(PCA)評分圖來可視化總體差異。然后以代謝產(chǎn)物結(jié)果為指標，以生物化學指標和基因表達值為參數(shù)，采用主成分分析和相關(guān)分析定量評價XF系列中藥對配伍效果。結(jié)果表明，四對XF草對甘油磷脂代謝、甾體激素合成和花生四烯酸代謝途徑具有調(diào)控作用。在四組中藥組合中，XF對血瘀的調(diào)節(jié)作用更為顯著。本研究表明，代謝組學是評價中藥辨證配伍效果的有效工具。

3、  香附子是一種潛在的治療抑郁癥的中藥，其化學成分及其藥理作用的關(guān)聯(lián)研究

CyperiRhizoma (CR)源自莎草科植物圓葉莎草(Cyperus rotundus L.)的根莖或塊莖。它是一種草藥，在中國、印度、伊朗和日本等不同的醫(yī)療體系中被廣泛使用。在中醫(yī)上，CR可促進肝、三焦經(jīng)絡的氣流，調(diào)節(jié)月經(jīng)，緩解疼痛。臨床上CR用于抑郁、氣脹、脅痛、痛經(jīng)。故其歷史悠久，治療各種氣滯證候療效顯著。這篇綜述的重點是解釋CR的主要抗抑郁機制，并評估現(xiàn)有工作的不足。并對香附子的臨床應用、藥理作用及其相應的化學成分和質(zhì)量控制進行了研究。檢索詞“莎草”從Web of Science、ScienceDirect、PubMed和中國知網(wǎng)(CNKI)等電子數(shù)據(jù)庫中獲取相關(guān)文獻。本綜述所提供的材料基礎(chǔ)僅局限于同時報道其化學成分和藥理作用的文獻。研究表明，CR在不同國家或地區(qū)治療肝郁、胃郁、腸郁等氣滯方面均有顯著應用。水提物、乙醇提物、揮發(fā)油、總黃酮低聚物等5種提取物具有抗菌、抗氧化、神經(jīng)保護、抗溶血、抗炎等藥理作用。41種特異性成分如α-香附酮、諾卡酮等表現(xiàn)出相應的藥理活性。不同濃度的乙醇提取物、揮發(fā)油、水煎劑及α-香附酮、香附苷G等單體成分均有抗抑郁作用。本文從香附子的傳統(tǒng)用途、植物化學成分及其藥理作用、質(zhì)量控制等方面介紹了中藥復方的科學研究進展，并對中藥復方的抗抑郁作用及其相應化學成分進行了綜述。藥理活性研究應更多地關(guān)注傳統(tǒng)臨床價值的反映。CR可能是一種具有重要潛力的中草藥，可用于開發(fā)副作用較低的抗抑郁藥物。

4、  基于生物信息學和網(wǎng)絡藥理學的方法探討香附舒肝抗抑郁作用的潛在機制

重度抑郁癥(MDD)已成為全球第二大常見疾病，威脅著人類健康。香附是一種具有抗抑郁作用的傳統(tǒng)中藥。中醫(yī)理論認為，CR是通過疏肝理氣來緩解MDD，但其物質(zhì)基礎(chǔ)和作用機制尚未闡明。在本研究中，我們通過網(wǎng)絡藥理學方法確定了CR的活性化合物和潛在的抗MDD靶點。通過基因本體論(GO)和京都基因和基因組百科全書(KEGG)的富集分析，我們假設(shè)CR的抗MDD作用可能是通過肝臟對脂多糖(LPS)和葡萄糖代謝反應的改變來介導的。通過生物信息學分析，比較自發(fā)性糖尿病大鼠正常和重度糖尿病肝組織，我們發(fā)現(xiàn)了差異表達基因(DEGs)，并選擇PAI-1 (SERPINE1)作為CR對抗重度糖尿病的靶點。分子對接和分子動力學分析也驗證了活性化合物槲皮素與PAI-1的結(jié)合。由此可見，槲皮素是CR的活性化合物，通過靶向PAI-1增強肝臟對LPS的反應和糖代謝，對MDD起作用。本研究不僅揭示了CR通過疏肝理氣治療MDD的物質(zhì)基礎(chǔ)和潛在機制，也為PAI-1作為潛在靶點和槲皮素作為潛在藥物治療MDD提供了證據(jù)。

參考文獻

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